Загрузка страницы, подождите...
Антибиотики и антимикробная терапия
ТАБЛЕТКО ANTIBIOTIC.ru
Здравствуйте, гость! :: Сегодня: Вторник, 04 августа 2020 г. English page English 
 Главная страница :: Вход
Разделы сайта
Навигация
Конференции и семинары МАКМАХ и НИИАХ
Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия (КМАХ)
Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии
Рассылка
Новости сайта

Открытие нового механизма действия хлорохина и гидроксихлорохина против инфекции SARS-CoV-2

Опубликовано: Пятница, 24 апреля 2020 г. - 08:37
Тема: Антимикробные препараты Версия для печати

Появление в декабре 2019 г. и последующее распространение нового патогенного вируса SARS-CoV-2 привело в настоящий момент к глобальной пандемии. В условиях чрезвычайной ситуации в области здравоохранения наиболее над`жным вариантом для разработки эффективной терапии инфицированных пациентов без промедления является пересмотр свойств уже имеющихся лекарственных препаратов.

В апрельском номере The International Journal of Antimicrobial Agents опубликованы результаты исследования французских учёных, которые на основании структурного и молекулярного моделирования объяснили, каким образом реализуется механизм действия хорошо известных противомалярийных препаратов хлорохина и гидроксихлорохина при коронавирусной инфекции.

Первый этап цикла репликации вируса, то есть прикрепление к поверхности дыхательных клеток, опосредуется шиповидным белком вируса, в связи с чем предлагается несколько потенциальных терапевтических мишеней, воздействующих на данном этапе.

Шиповидный белок вируса использует рецепторы антиотензинпревращающего фермента-2 (АПФ-2) для внедрения в клетку, а также и сиаловые кислоты, связанные с поверхностными ганглиозидами клеток хозяина. Используя комбинацию подходов структурного и молекулярного моделирования, исследователи показали, что хлорохин, один из исследуемых в настоящее время препаратов для лечения SARS-CoV-2, имеет высокое сродство при связывании сиаловых кислот и ганглиозидов. Был идентифицирован новый тип ганглиозид-связывающего домена на конце N-концевого домена шиповидного белка вируса. Этот домен (аа 111-158), который полностью сохраняется среди клинических изолятов во всём мире, может улучшить прикрепление вируса к липидным плотам (или липидным рафтам — микродоменам липидного биослоя клеточной мембраны, обогащённым холестерином, сфинголипидами и насыщенными фосфолипидами), и облегчить контакт с рецептором АПФ-2. Установлено, что в присутствии хлорихина (или его более активного производного гидроксихлорохина) шиповидный белок вируса уже не в состоянии связывать ганглиозиды.

Идентификация этого нового механизма действия хлорохина и гидроксихлорохина поддерживает использование этих хорошо известных противомалярийных препаратов для лечения пациентов, инфицированных SARS-CoV-2, и остановки пандемии. Предложенные подходы на основании компьютерного моделирования также могут быть использованы для оценки эффективности широкого спектра «старых» и/или инновационных лекарственных препаратов, являющихся кандидатами для использования при COVID-19 до их клинической оценки.

Fantini J., Scala C.D., Chahinian H., Yahi N.

Structural and molecular modeling studies reveal a new mechanism of action of chloroquine and hydroxychloroquine against SARS-CoV-2 infection.

Int J Antimicrob Agents. 2020 Apr 3:105960. doi: 10.1016/j.ijantimicag.2020.105960.


1992

коронавирус, коронавирусная инфекция, COVID-19, SARS-CoV-2, хлорохин, гидроксихлорохин, шиповидный белок вируса

 
Вход
 Имя пользователя
 Пароль
 Запомнить меня

Открытие нового механизма действия хлорохина и гидроксихлорохина против инфекции SARS-CoV-2 | Войти / Создать логин | 0 Комментарии
Порог
За коментарии ответственны только те, кто их поместил. Мы не несём ответственности за них.

Самая читаемая статья темы «Антимикробные препараты» (просмотров: 169579)
Последние 10 статей на тему «Антимикробные препараты»

Научно-исследовательский институт антимикробной химиотерапии Лаборатория НИИ антимикробной химиотерапии СГМА Научно-методический центр по мониторингу антибиотикорезистентности Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию Кафедра клинической фармакологии СГМА Межрегиональная ассоциация по клинической микробиологии и антимикробной химиотерапии Кокрановское сотрудничество
Рейтинг@Mail.ru
© 2000-2020 НИИАХ ФГБОУ ВО СГМУ  antibiotic.ru@gmail.com