СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ
СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей


     

Противопаразитарные препараты


ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

В соответствии с особенностями клинического использования можно выделить четыре группы противогельминтных препаратов: применяемые для лечения нематодозов, трематодозов, цестодозов и препараты с расширенным спектром активности (табл. 17).


Таблица 17. Классификация противогельминтных препаратов
Группы Представители

Препараты для лечения нематодозов

Левамизол

Мебендазол

Албендазол

Пирантел памоат

Пирвиний эмбонат

Пиперазин

Бефений гидроксинафтоат

Карбендацим

Диэтилкарбамазин

Препараты для лечения трематодозов Хлоксил
Препараты для лечения цестодозов Никлозамид
Препараты с расширенным спектром активности Празиквантель


ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕМАТОДОЗОВ

ЛЕВАМИЗОЛ

Декарис

Производное бензимидазола. Один из препаратов выбора для лечения аскаридоза. При однократном приеме хорошо переносится, нежелательные реакции развиваются менее чем у 1% пациентов.

Спектр активности

Аскариды, анкилостомы.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно почками. Т1/2 - 3-4 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции
Показания

Противопоказание

Дозировка
Взрослые

Внутрь - 0,15 г однократно на ночь.

Дети

Внутрь - 2-2,2 мг/кг однократно на ночь.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г и 0,15 г.


МЕБЕНДАЗОЛ

Вермакар, Вермокс

Имеет структурное сходство с левамизолом, но характеризуется более широким спектром активности в отношении различных нематод.

Спектр активности

Аскариды, острицы, анкилостомы, власоглав, ангиостронгилоиды, капиллярии.

Фармакокинетика

Плохо всасывается в ЖКТ. Подвергается пресистемному метаболизму. Экскретируется главным образом со стулом.

Нежелательные реакции
Показания
Противопоказания
Дозировка
Взрослые и дети старше 2 лет, внутрь

При аскаридозе - по 0,1 г каждые 12 ч в течение 3 дней или 0,5 г однократно.

При энтеробиозе - две дозы по 0,1 г с интервалом 2 недели.

При анкилостомидозе - по 0,1 г каждые 12 ч в течение 3 дней.

При стронгилоидозе - по 0,1-0,4 г каждые 8-12 ч в течение 5-10 дней.

При капилляриазе - по 0,2 г каждые 12 ч в течение 20 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г; суспензия, 0,1 г/5 мл.


АЛБЕНДАЗОЛ*

* В России не зарегистрирован

По структуре сходен с мебендазолом. Обладает широким спектром противонематодной активности, причем по сравнению с мебендазолом имеет преимущество при стронгилоидозах, поскольку лучше действует на мигрирующие формы этих гельминтов. Активен также в отношении некоторых цестод.

Спектр активности
Нематоды: аскариды, острицы, анкилостомы и др.
Цестоды: эхинококк и др.
Фармакокинетика

Плохо всасывается в ЖКТ, биодоступность повышается при приеме с жирной пищей. При первом прохождении через печень биотрансформируется с образованием активного метаболита - албендазола сульфоксида, который обеспечивает системное противогельминтное действие. Проникает через ГЭБ и внутрь эхинококковых кист. Экскретируется с мочой. Т1/2 - 10-15 ч, при почечной недостаточности существенно не изменяется.

Нежелательные реакции
Показания
Предупреждения
Дозировка
Взрослые и дети, внутрь

При аскаридозе, анкилостомидозе и трихоцефалезе - 0,4 г однократно.

При энтеробиозе - две дозы по 0,4 г с интервалом в 2 недели.

При капилляриазе - 0,4 г/сут в один прием в течение 10 дней.

При трихинеллезе - 0,4 г каждые 12 ч в течение 8-14 дней.

При Larva migrans - 0,4 г каждые 12 ч в течение 3-5 дней.

При эхинококковых кистах - 0,4 г каждые 12 ч в течение 1-6 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,2 г.


ПИРАНТЕЛ ПАМОАТ

Комбантрин, Гельминтокс

Производное пиримидина. По широте спектра антинематодной активности уступает мебендазолу: не действует на власоглав, ангиостронгилоиды и капиллярии.

Спектр активности

Аскариды, острицы, анкилостомы и некоторые другие нематоды.

Фармакокинетика

Плохо всасывается в ЖКТ. Экскретируется преимущественно со стулом (менее 15% с мочой).

Нежелательные реакции
Лекарственные взаимодействия

Нельзя сочетать с пиперазином ввиду антагонизма.

Показания

Противопоказание

Предупреждения
Дозировка
Взрослые и дети, внутрь

При аскаридозе и трихостронгилоидозе - 11 мг/кг (не более 1,0 г) однократно.

При энтеробиозе - две дозы по 11 мг/кг с интервалом в 2 недели.

При анкилостомидозе и некаторозе - 11 мг/кг/сут в один прием в течение 3 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,125 г и 0,25 г; пастилки по 0,25 г; суспензия, 0,25 г/5 мл.


ПИРВИНИЙ ЭМБОНАТ

Пирвинум, Пиркон

Препарат с узким спектром активности, применяется только при энтеробиозе. Не всасывается в ЖКТ.

Нежелательные реакции
Показание
Противопоказания
Предупреждения
Дозировка
Взрослые и дети

Внутрь - 5 мг/кг однократно после завтрака. При необходимости - 2-3 повторных курса с интервалами 2-3 недели.

Форма выпуска

Суспензия.


ПИПЕРАЗИН

Одно из первых противогельминтных средств. Более токсичен, чем другие препараты, применяющиеся при нематодных инвазиях, однако серьёзные нежелательные реакции развиваются довольно редко, как правило, при передозировке или нарушении экскреции препарата. Достоинство пиперазина - низкая стоимость.

Спектр активности

Аскариды, острицы.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Практически полностью выводится с мочой в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов. Точные количественные данные о биодоступности и Т1/2 пиперазина отсутствуют.

Нежелательные реакции
Показания
Предупреждения

Пиперазин противопоказан при эпилепсии и почечной недостаточности. С осторожностью использовать у пациентов с неврологическими заболеваниями, при беременности и кормлении грудью.

Не сочетать с пирантелом памоатом вследствие антагонизма.

Дозировка
Взрослые

Внутрь - 1,0-2,0 г каждые 12 ч за 1 ч до еды.

Дети

Внутрь - до 1 года - 0,2 г каждые 12 ч, 1-3 года - 0,3 г каждые 12 ч, 4-5 лет - 0,5 г каждые 12 ч, 6-8 лет - 0,75 г каждые 12 ч, 9-12 лет - 1,0 г каждые 12 ч, 13-15 лет - 1,5 г каждые 12 ч.

При необходимости курс лечения может быть повторен.

Формы выпуска

Таблетки по 0,2 г и 0,5 г.


БЕФЕНИЙ ГИДРОКСИНАФТОАТ

Нафтамон

Устаревший препарат, в настоящее время используется редко.

Спектр активности

Аскариды, острицы, власоглав, анкилостомы и др.

Фармакокинетика

Очень плохо всасывается в ЖКТ. Выводится в основном со стулом.

Нежелательные реакции
Показания
Дозировка
Взрослые и дети старше 10 лет

Внутрь - 5,0 г однократно.

Дети до 10 лет

Внутрь - 3-5 лет - 2,0-2,5 г, 6-7 лет - 3,0 г, 8-9 лет - 4,0 г, однократно.

При необходимости лечение можно повторить.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.


КАРБЕНДАЦИМ

Медамин

Отечественный противогельминтный препарат, обладающий активностью в отношении большинства кишечных нематод. Фармакокинетика не изучена.

Спектр активности

Аскариды, острицы, власоглав, анкилостомы.

Нежелательные реакции

Тошнота, общая слабость.

Показания
Противопоказания
Дозировка
Взрослые и дети

Внутрь (сразу после еды) - 10 мг/кг/сут в 3 приёма в течение 3 дней. Курс лечения повторяют через 2-3 недели. Таблетки следует разжевывать.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г.


ДИЭТИЛКАРБАМАЗИН

Дитразин

Производное пиперазина. Препарат для лечения системных нематодозов (филяриазов), вызываемых различными видами микрофилярий.

Спектр активности

Бругия, вухерерия, мансонеллы и некоторые другие микрофилярии.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, а также через кожу и конъюнктиву глаза. Распределяется во многие органы и ткани. Частично метаболизируется, экскретируется почками. Т1/2 - 8 ч.

Нежелательные реакции
Показания
Предупреждения

В период лечения необходим особо тщательный врачебный контроль, повторные клинические и биохимические анализы крови, осмотры окулиста. При развитии выраженных нежелательных реакций препарат следует временно отменить и провести десенсибилизирующую терапию.

Диэтилкарбамазин нельзя назначать беременным, а также в случае поражения глаз при онхоцеркозе.

Дозировка
Взрослые

Внутрь - 1-й день - 0,05 г однократно (после еды), 2-й день - 0,05 г каждые 8 ч, 3-й день - 0,1 г каждые 8 ч, далее - 6-9 мг/кг/сут в 3 приёма.

Дети

Внутрь - 1-й день - 1 мг/кг однократно (после еды), 2-й день - 1 мг/кг каждые 8 ч, 3-й день - 1-2 мг/кг каждые 8 ч, далее - 6-9 мг/кг/сут в 3 приёма.

Формы выпуска

Таблетки 0,05 г и 0,1 г.



ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЦЕСТОДОЗОВ

НИКЛОЗАМИД

Фенасал

Препарат, проявляющий активность в отношении большинства ленточных гельминтов - цестод.

Спектр активности

Свиной цепень, бычий цепень, карликовый цепень, широкий лентец.

Фармакокинетика

Практически не всасывается в ЖКТ. Экскретируется со стулом.

Нежелательные реакции
Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь - 2,0 г однократно.

Дети

Внутрь - 50 мг/кг однократно.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 г.



ПРЕПАРАТЫ С РАСШИРЕННЫМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТИ

ПРАЗИКВАНТЕЛЬ

Билтрицид

Современный противогельминтный препарат, применяющийся при трематодозах, шистосомозах и цестодозах.

Спектр активности
Трематоды: Fasciola hepatica, Clonorchis sinensis и др.
Шистосомы: S.haematobium и др.
Цестоды: свиной цепень, бычий цепень, карликовый цепень, широкий лентец и др.
Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность - более 80% (не зависит от пищи). Хорошо распределяется, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется почками. Т1/2 - 1-1,5 ч, при почечной недостаточности существенно не изменяется, увеличивается при нарушении функции печени.

Нежелательные реакции

Обычно бывают слабо выраженными и носят временный характер.

Показания
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия

Дексаметазон снижает концентрацию празиквантеля в крови.

Дозировка
Взрослые и дети старше 4 лет, внутрь (после еды)

При трематодозах - 60-75 мг/кг/сут в течение 1-2 дней.

При шистосомозах - 40-60 мг/кг/сут в 2-3 приёма.

При цестодозах - 5-25 мг/кг однократно.

При цистицеркозе - 50-100 мг/кг/сут в 3 приёма в течение 30 дней.

Форма выпуска

Таблетки по 0,6 г.



Copyright © 2000-2007 ANTIBIOTIC.ru

Размещено: 15.05.2004

RAX.ru Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100 Каталог медицинских ресурсов

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0505.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56