СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ
СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей


     

Противопаразитарные / Противопротозойные / Препараты, применяемые при других протозойных инфекциях


ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ДРУГИХ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЯХ

(продолжение)

Препараты: дилоксанида фуроат, хинакрин, эфлорнитин, меларсопрол, сурамин, нифуртимокс, бензнидазол, препараты сурьмы (стибоглюконат натрия)


ДИЛОКСАНИДА ФУРОАТ*

* В России не зарегистрирован

Фурамид, Энтамизол

Синтетический препарат, используемый для эрадикации цист при кишечном амебиазе.

Спектр активности

E.histolytica (включая цисты).

Фармакокинетика

Изучена недостаточно. Препарат применяется внутрь в виде пролекарства - дилоксанида фуроата. Под влиянием эстераз кишечника гидролизуется с высвобождением активного дилоксанида, который быстро всасывается. Экскретируется преимущественно с мочой.

Нежелательные реакции
Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь - 0,5 г каждые 8 ч в течение 10 дней.

Дети

Внутрь - 20 мг/кг/сут в 3 приёма в течение 10 дней.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.


ХИНАКРИН*

* В некоторых странах известен под генерическим названием мекаприн

Акрихин

Синтетический препарат, проявляющий активность в отношении многих простейших и ленточных гельминтов. В настоящее время считается одним из наиболее эффективных средств для лечения лямблиоза. Эффективность у взрослых достигает 90%, у детей несколько ниже. Еще одно достоинство препарата - низкая стоимость.

Спектр активности

Лямблии (G.lamblia).

Малярийные плазмодии.

Амебы (E.histolytica).

Лейшмании.

Трихомонады.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается и распределяется. Прочно удерживается в тканях. Избирательно накапливается в печени. Концентрация внутри лейкоцитов в 6 раз выше, чем в плазме. Медленно выводится, преимущественно через почки. Т1/2 - 5 дней.

Нежелательные реакции
Лекарственные взаимодействия

При сочетании с примахином ингибирует его метаболизм в печени и повышает токсичность.

Показания

Лямблиоз (как альтернатива нитроимидазолам).

Дозировка
Взрослые

Внутрь - 0,1 г каждые 8 ч после еды в течение 5 дней. Повторный курс возможен через 2 недели.

Дети

Внутрь - 6 мг/кг/сут (не более 0,3 г) в 3 приёма после еды в течение 5 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 и 0,1 г.


ЭФЛОРНИТИН*

* В России не зарегистрирован

Орнидил

Синтетическое соединение, обладающее широким спектром антипротозойной активности. Один из наиболее эффективных препаратов для лечения гамбийской разновидности африканского трипаносомоза (западно-африканский трипаносомоз). Менее токсичен, чем пентамидин, сурамин и меларсопрол, которые также используются при этой инфекции.

Спектр активности

T.brucei gambiense (менее активен в отношении T.brucei rhodesiense).

Пневмоцисты.

Активен также в отношении P.falciparum, лейшманий, лямблий, но клиническое значение не установлено.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь - 50%. Хорошо проникает через ГЭБ, особенно у пациентов с церебральными формами трипаносомоза. Экскретируется почками, на 80% в неизмененном виде. Т1/2 - около 3 ч, возрастает при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Препарат в целом хорошо переносится. Нежелательные реакции, как правило, выражены умеренно.

Показания
Дозировка
Взрослые

Внутривенно медленно (за 45 минут) - 100 мг/кг каждые 6 ч в течение 14 дней, далее внутрь - по 300 мг/кг/сут в течение 3-4 недель.

У детей не применяется.

Форма выпуска

Инфузионный концентрат - 0,2 г/мл.


МЕЛАРСОПРОЛ*

* В России не зарегистрирован

Арсобал

Органическое соединение трехвалентного мышьяка, предназначенное для лечения церебральных форм африканского трипаносомоза. Обладает высокой токсичностью, поэтому должен применяться только в стационаре.

Спектр активности

Мощный и быстрый эффект в отношении обоих разновидностей африканских трипаносом (T.brucei gambiense, T.brucei rhodesiense).

Фармакокинетика

При внутривенном введении распределяется во многие органы и ткани. Плохо проникает через ГЭБ. Концентрации в ликворе в 50 раз ниже, чем в плазме, однако достаточны для трипаноцидного действия. Экскретируется почками. Т1/2 - 1,5 суток, при почечной недостаточности возрастает.

Нежелательные реакции
Показания
Предупреждение

Не рекомендуется применять на ранних стадиях заболевания.

Дозировка
Взрослые и дети

Внутривенно медленно - 2-3,6 мг/кг/сут в одно введение в течение 3 дней. Рекомендуется начинать (особенно у детей) с дозы 0,36 мг/кг/сут и постепенно ее увеличивать. Курс терапии повторяется 2-3 раза с интервалами в 1 неделю.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного введения, 3,6%.


СУРАМИН*

* В России не зарегистрирован

Синтетический препарат, главным образом применяемый при африканском трипаносомозе. Кроме того, действует на некоторые гельминты. Характеризуется высокой токсичностью, особенно при плохом питании пациентов.

Спектр активности

T.brucei gambiense, T.brucei rhodesiense.

Микрофилярии Onchocerca volvulus.

Фармакокинетика

Применяется внутривенно. Обладает выраженными кумулятивными свойствами за счет прочного связывания с белками плазмы. Плохо проникает через ГЭБ. Не метаболизируется, экскретируется преимущественно с мочой. Т1/2 - около 50 суток.

Нежелательные реакции
Показания
Противопоказания

Тяжёлые нарушения функции печени и почек.

Дозировка
Взрослые и дети

Внутривенно медленно в виде 10% раствора.

Ранние стадии трипаносомоза:
1-й день - 0,1-0,2 г, 3-й день - 10 мг/кг, 5-й, 11-й, 17-й, 23-й и 30-й дни - 20 мг/кг.

Поздние стадии трипаносомоза:
1-й день - 5 мг/кг, 3-й день - 10 мг/кг, 5-й день - 20 мг/кг.

Далее назначается меларсопрол.

Онхоцеркоз:
Тест-доза - 0,1-0,2 г, далее 1 раз в неделю в возрастающей дозировке (0,2 г, 0,4 г и т.д.) до общекурсовой дозы 4-6 г.

Формы выпуска

Флаконы по 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.


НИФУРТИМОКС

Лампит

Производное нитрофурана. Обладает широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также простейшие (см. Производные нитрофурана). При бактериальных инфекциях не применяется. Является основным препаратом для лечения американского трипаносомоза (протекает более тяжело и труднее поддается терапии, чем африканский). Характеризуется плохой переносимостью.

Спектр активности
Простейшие T.cruzi, малоактивен против T.brucei gambiense.
Бактерии Стрептококки, стафилококки, E.coli, сальмонеллы, шигеллы и др. (клиническое значение не установлено).
Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Быстро метаболизируется в печени, экскретируется почками. Имеет короткий Т1/2 - 2-4 ч, который не изменяется при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Отмечаются у 40-70% пациентов (у взрослых чаще, чем у детей) и во многих случаях являются причиной преждевременного прекращения лечения.

Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь - 8-10 мг/кг/сут в 3-4 приёма в течение 3-4 месяцев.

Дети

Внутрь - 1-10 лет: 15-20 мг/кг/сут, 11-16 лет: 12,5-15 мг/кг/сут, в 3-4 приёма в течение 3 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г.


БЕНЗНИДАЗОЛ*

* В России не зарегистрирован

Является производным нитроимидазола. В отличие от других представителей этого класса (метронидазол, тинидазол и др.) обладает более узким спектром активности. Действует только на T.cruzi.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени, экскретируется почками. Т1/2 - 10-13 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции
Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь - 5-7 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-3 месяцев.

Дети

Внутрь - 10 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-3 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г.



ПРЕПАРАТЫ СУРЬМЫ

Органические соединения пятивалентной сурьмы (Sb) рассматриваются как препараты выбора при лечении лейшманиоза. Наиболее известными в мире являются стибоглюконат натрия (близкую химическую структуру имеет отечественный препарат солюсурьмин) и меглюмин антимонат (глюкантим). Оба препарата сравнимы по эффективности и безопасности. Имеются лишь некоторые географические различия в частоте их использования. Так, меглюмин антимонат более распространен в странах Центральной и Южной Америки, а стибоглюконат - в Центральной Азии и Африке, что связано с исторически сложившимися особенностями маркетинговой политики.

СТИБОГЛЮКОНАТ НАТРИЯ

Пентостам

Спектр активности

Leishmania spp.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо распределяется. Накапливается в коже, клетках ретикулоэндотелиальной системы. В печени пятивалентная сурьма может частично трансформироваться в трехвалентную, которая более токсична. Экскретируется почками. Т1/2 - 2-30 ч при внутривенном введении, до 1 месяца - при внутримышечном.

Нежелательные реакции
Показания

Лейшманиоз - кожный, слизистокожный, висцеральный (является препаратом выбора).

Дозировка
Взрослые и дети

Внутривенно (предпочтительнее) или внутримышечно - 20 мг 5-валентной сурьмы/кг/сут (не более 0,85 г) в течение 20-28 дней. Внутривенно можно вводить двумя вариантами: (1) без разведения в течение 5 минут или (2) в течение 20 минут после разведения в 50 мл 5% глюкозы.

При кожной форме инфекции возможно местное применение путём обкалывания краев язвы.

Формы выпуска

Флаконы по 10 мл, 330 мг/мл (соответствует 100 мг 5-валентной сурьмы/мл).



Противопротозойной активностью обладают также производные нитроимидазола (метронидазол и др.), фуразолидон, относящийся к производным нитрофурана, и противогрибковый препарат амфотерицин В.



Copyright © 2000-2007 ANTIBIOTIC.ru

Размещено: 15.05.2004

RAX.ru Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100 Каталог медицинских ресурсов

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0504.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56