СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ
СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей


     

Противогрибковые препараты


АЛЛИЛАМИНЫ

Данная группа включает два препарата - тербинафин, применяемый внутрь и местно, и нафтифин - для местного применения. Несмотря на довольно широкий спектр активности, аллиламины, исходя из фармакокинетических свойств, используются только при поверхностных микозах, главным образом при дерматофитозах.


ТЕРБИНАФИН

Ламизил

Современный противогрибковый препарат, который в основном применяется для лечения дерматофитозов и онихомикозов.

Спектр активности
Грибы: дерматофиты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), кандиды, M.furfur, бластомицеты, гистоплазмы, споротрикс.
Бактерии: S.aureus, E.faecalis, P.aeruginosa, P.acnes и некоторые другие, однако клиническое значение этой активности неизвестно.
Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ (биодоступность - 70%) и частично - при местном применении. За счет диффузии через дермальный слой кожи, а также секреции сальными и потовыми железами создает высокие концентрации в роговом слое эпидермиса, ногтевых пластинках. Метаболизируется в печени, выделяется почками. Т1/2 - 11-17 ч, возрастает при почечной и печеночной недостаточности.

Нежелательные реакции
Лекарственные взаимодействия

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию тербинафина в крови, а ингибиторы (циметидин и др.) ее наоборот повышают.

Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь - по 0,25 г/сут в один прием в течение 2-6 недель, при онихомикозах - 1,5-3 месяца. При клиренсе креатинина меньше 50 мл/мин и при тяжелых нарушениях функции печени доза снижается в 2 раза.

Местно - 2 раза в сутки в течение 1-4 недель.

Дети старше 2 лет

Внутрь: при массе тела меньше 20 кг - 0,0625 г/сут, 20-40 кг - 0,125 г/сут, более 40 кг - 0,25 г/сут в один прием.

Формы выпуска

Таблетки по 0,125 г и 0,25 г; крем, 1%; спрей, 1%; раствор, 1%.




ПРЕПАРАТЫ РАЗНЫХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП

ФЛУЦИТОЗИН

Анкотил

Используется при тяжелых системных микозах, как правило, в сочетании с амфотерицином В, так как при монотерапии быстро развивается резистентность у кандид и криптококков.

Спектр активности

Кандиды (C.albicans и не-albicans Candida spp., включая устойчивые к флуконазолу), аспергиллы, криптококк, возбудители хромобластомикозов.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ (биодоступность - 80%). Хорошо распределяется в тканях и органах, проникает через ГЭБ. Концентрация в ликворе составляет 75% от сывороточного уровня. Незначительно метаболизируется с образованием 5-фторурацила. Экскретируется преимущественно почками. Т1/2 - 3-6 ч, при почечной недостаточности значительно возрастает.

Нежелательные реакции
Предупреждения

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функций печени и почек, с цитопениями. Два раза в неделю необходимо определять клубочковую фильтрацию.

Необходимо, по возможности, проводить мониторинг сывороточной концентрации флуцитозина (особенно при сочетании с амфотерицином В), причем наиболее важно определять остаточную концентрацию.

Показания

Монотерапия

В сочетании с амфотерицином В

Дозировка
Взрослые и дети

Внутрь и внутривенно - 100-200 мг/кг/сут в 4 приёма (введения).

Формы выпуска

Капсулы по 0,5 г; раствор, 10 мг/мл.


ГРИЗЕОФУЛЬВИН

Спектр активности

Обладает очень узким спектром активности и действует только на грибы-дерматофиты (Epidermophyton spp. и др.). При кандидозе и других микозах неэффективен.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно при приеме с жирной пищей. Накапливается в клетках эпидермиса. Вновь образуемый во время лечения кератин содержит гризеофульвин и поэтому устойчив к грибковой инвазии. Таким образом, выздоровление наступает при полной замене инфицированного кератина. Метаболизируется в печени, выделяется почками. Т1/2 - 10-20 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции
Лекарственные взаимодействия

Является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, оральных контрацептивов, пероральных антидиабетических препаратов, теофиллина.

Усиливает действие алкоголя.

Показания
Противопоказания
Дозировка
Взрослые

Внутрь - по 0,25-0,5 г каждые 12 ч, при поражении кожи и волос в течение 2-6 недель, при поражении ногтей - 6-12 месяцев.

Дети

Внутрь - 10 мг/кг/сут в 1-2 приёма.

Формы выпуска

Таблетки по 0,125 г и 0,5 г; суспензия во флаконах 125 мг/5 мл.


КАЛИЯ ЙОДИД

В виде концентрированного раствора (1,0 г/мл) применяется при некоторых системных микозах как препарат резерва, чаще при вялотекущей кожно-лимфатической форме споротрихоза.

Нежелательные реакции

При развитии выраженных нежелательных реакций можно снизить дозу или временно прекратить прием. Через 1-2 недели лечение возобновляется в более низких дозах.

Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь: начальная доза по 5 капель насыщенного раствора каждые 8 ч, далее разовую дозу повышают на 5 капель в неделю и доводят до 40-50 капель каждые 8 ч.

Дети

Внутрь: начальная доза - по 5 капель каждые 8 ч, лечебная доза - 25-40 капель каждые 8 ч.

Препарат следует принимать после еды, разводить водой, молоком или фруктовыми соками.


ХЛОРНИТРОФЕНОЛ

Нитрофунгин

Производное фенола для местного применения, обладающее фунгицидным действием в отношении дерматофитов и Candida.

Нежелательные реакции
Показания
Дозировка

При кожных микозах - смазывать пораженные участки 2-3 раза в день до исчезновения клинических проявлений. Для профилактики рецидивов применяют 1-2 раза в неделю в течение 4-6 недель.

При поражении слухового прохода - закладывать тампоны, смоченные препаратом, 1 раз в день, лучше на ночь.

Предупреждение

Окрашивает кожные покровы и одежду в ярко-желтый цвет.

Форма выпуска

Раствор, 1%.


НАТРИЯ ТЕТРАБОРАТ

Ранее был известен под названием бура. В виде 20% глицеринового раствора используется для смазывания полости рта при кандидозном стоматите каждые 4-6 ч после еды.




АНТИСЕПТИКИ

Накоплен многолетний эмпирический опыт применения антисептических препаратов при некоторых разновидностях поверхностных микозов, главным образом при кандидозах и дерматофитозах. В качестве местных противогрибковых средств используются антисептики самых различных групп, таких как красители, кислоты, фенолы, окислители и другие. Они применяются в виде растворов, мазей, паст, пластырей и т.д. (табл. 12). При этом следует отметить, что контролируемых клинических исследований эффективности антисептиков при грибковых поражениях не проводилось.


Таблица 12. Классификация антисептиков, применяющихся при поверхностных микозах

(По Сергееву А.Ю., Сергееву Ю.В., 2000, с дополнениями)

Химическая группа Вещества Препараты
Красители Генциан-виолет Растворы (спиртовые, водные)
Бриллиантовый зеленый Растворы (спиртовые, водные)
Метиленовый синий Растворы (спиртовые, водные)
Фуксин В составе жидкости Кастеллани
Кислоты Салициловая В составе мазей Уайтфилда, Ариевича
Бензойная В составе мази Уайтфилда
Борная В составе пасты Теймурова, жидкости Кастеллани
Фенолы Фенол (карболовая кислота) В составе жидкости Кастеллани, раствора «Фукорцин»
Резорцин В составе мазей, водных и спиртовых растворов.
Хинолины Хинозол В составе мазей, пластырей
Клиохинол В составе сложных мазей
Окислители Калия перманганат Растворы
Препараты цинка Цинка окись В составе мазей, паст, присыпок
Препараты йода Йод Спиртовые растворы, 1-3%; повидон-йод



Copyright © 2000-2007 ANTIBIOTIC.ru

Размещено: 15.05.2004

RAX.ru Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100 Каталог медицинских ресурсов

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0303.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56