СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ
СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей

     

Антибактериальные препараты


ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА

Основным препаратом данной группы является метронидазол, также применяются тинидазол и орнидазол. Их главное клиническое значение состоит в высокой активности против простейших, анаэробов (особенно B.fragilis) и H.pylori. Препараты практически равноценны по большинству основных характеристик и отличаются по периоду полувыведения, поэтому применяются в различных дозах.


МЕТРОНИДАЗОЛ

Клион, Метрогил, Трихопол, Флагил, Эфлоран

Наиболее часто применяемый нитроимидазол. Является основным антианаэробным препаратом, причем резистентность к нему анаэробов отмечается крайне редко.

Спектр активности
Простейшие: трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии.
Анаэробы: спорообразующие (клостридии, включая C.difficile);
неспорообразующие (пептококк;
пептострептококки; фузобактерии; бактероиды, включая B.fragilis), в том числе устойчивые к другим антианаэробным препаратам.
G.vaginalis.
H.pylori.
Кампилобактеры.		  
Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность (80%) существенно не зависит от пищи. Очень хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ плаценту. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и стулом. T1/2 - 6-8 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции
Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь - 0,25-0,5 г каждые 8 ч; внутривенно капельно (при невозможности перорального приёма) - по 0,5 г каждые 8 ч. При трихомониазе - 2,0 г однократно, либо по 0,25 г каждые 8 ч, или по 0,375 г каждые 12 ч в течение 7 дней. Для эрадикации H.pylori - по 0,5 г каждые 8-12 ч в течение 7 или 14 дней (в зависимости от режима). При периоперационной профилактике 0,5 г внутривенно за 1 ч до операции в комбинации с антибиотиками, активными против аэробной флоры (цефалоспорины, фторхинолоны).

Дети

Внутрь и внутривенно капельно по 7,5 мг/кг каждые 8 ч.

Внутрь назначается независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,2 г, 0,25 г, 0,4 г и 0,5 г; ампулы, флаконы и пластиковые пакеты с раствором, 5 мг/мл; флаконы по 0,5 г и 3,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий; гель, 0,75%.


ТИНИДАЗОЛ

Фазижин

Отличия от метронидазола:

Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь - в 1-й день 2,0 г в один прием, далее по 1,0 г/сут в 1-2 приёма; для профилактики - 2,0 г за 12 ч до операции.

Дети

Внутрь - 50-60 мг/кг/сут в один приём.

Назначается независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,3 г и 0,5 г.


ОРНИДАЗОЛ

Тиберал

Отличия от метронидазола:

Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь - по 0,5 г каждые 12 ч независимо от еды.

Дети

Внутрь - 25-40 мг/кг/сут в 1-2 приёма независимо от еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.



ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

К основным нитрофурановым препаратам относятся нитрофурал (фурацилин), нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин) и фуразолидон. Нитрофураны обладают широким спектром активности, который включает бактерии, вирусы, простейшие, и способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам. К ним редко развивается устойчивость микрофлоры. Основной проблемой при применении нитрофуранов является высокая частота нежелательных лекарственных реакций, а также отсутствие парентеральных лекарственных форм.

Спектр активности
Грам(+) кокки: стрептококки, стафилококки (кроме MRSA);
энтерококки, включая ванкомицинорезистентные штаммы.
Грам(-) палочки: Е.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры и др.
Простейшие: лямблии, трихомонады (фуразолидон).

Устойчивы анаэробы, Р.aeruginosa, протеи, серрации, ацинетобактеры.

Нежелательные реакции
Противопоказания

ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ

НИТРОФУРАЛ

Фурацилин

Используют местно для промываний в виде 0,02% раствора. Следует иметь в виду, что к препарату устойчивы многие виды госпитальной флоры (клебсиеллы, синегнойная палочка и др.), поэтому как антисептик он малоэффективен. Может вызывать местные аллергические реакции.


НИТРОФУРАНТОИН

Фурадонин

Самый известный из нитрофуранов. Хорошо всасывается в ЖКТ (биодоступность около 100%), создает низкие концентрации в крови, высокие в моче. Т1/2 - около 1 ч. Эффект препарата усиливается при кислой реакции мочи и ослабляется при ее рН ≥ 8.

Показания
Предупреждение

Не назначать при остром пиелонефрите, так как препарат не создает высокой концентрации в ткани почек.

Дозировка
Взрослые

Внутрь - по 0,05-0,1 г каждые 6 ч во время или после еды.

Дети старше 1 месяца

Внутрь - 5-7 мг/кг/сут в 4 приёма во время или после еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,03 г (для детей), 0,05 г и 0,1 г.


ФУРАЗИДИН

Фурагин

Считается, что по сравнению с нитрофурантоином он лучше всасывается и лучше переносится, но создает более низкие концентрации в моче. Однако в целом фармакокинетика, в том числе у детей, и нежелательные реакции практически не изучены.

Показания
Дозировка
Взрослые

Внутрь - по 0,1-0,2 г каждые 6-8 ч во время или после еды.

Дети

Внутрь - 7,5 мг/кг/сут в 2-3 приёма во время или после еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,05 г.


ФУРАЗОЛИДОН

Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, а также на лямблии и трихомонады.

В отличие от нитрофурантоина не создает терапевтических концентраций в моче. Метаболизируется в печени. Высокие концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.

Ранее широко применялся при кишечных инфекциях, особенно у детей. Однако чувствительность микрофлоры к фуразолидону изучена недостаточно, контролируемые клинические исследования не проводились.

Показания
Предупреждение

Не назначать при инфекциях МВП.

Дозировка
Взрослые

Внутрь - по 0,1 г каждые 6 ч после еды.

Дети

Внутрь - 6-7 мг/кг/сут в 4 приёма после еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г; гранулы для приготовления суспензии.


НИФУРОКСАЗИД

Эрсефурил

Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий (см. стр. 143). Практически не всасывается в ЖКТ. Не оказывает отрицательного влияния на нормальную микрофлору кишечника.

Препарат рекомендуется при острой инфекционной диарее (однако клиническая эффективность подтверждена только в одном плацебо-контролируемом исследовании).

Дозировка
Взрослые

Внутрь - по 0,2 г каждые 6 ч.

Дети

От 1 мес до 2,5 лет

Внутрь - по 0,1 г каждые 8-12 ч независимо от еды.

Старше 2,5 лет

Внутрь - по 0,2 г каждые 8 ч независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,2 г; суспензия, 4%.



ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА

Производные 8-оксихинолина были популярны в 60-70-е годы XX века при лечении кишечных инфекций и инфекций МВП.

При кишечных инфекциях широко применялись хлор-йод-оксихинолин (энтеросептол), дибром-оксихинолин (интестопан), мексаформ (комбинированный препарат). Препараты оказывают антибактериальное и антипротозойное действие. В их состав, кроме оксихинолиновых производных, входят поверхностно - активные вещества, усиливающие терапевтический эффект. Однако, в связи с описанием тяжелых нежелательных реакций, эти препараты в большинстве стран больше не применяются. При их длительном использовании возможно развитие подострой миелооптической нейропатии (SMON-синдром), которая проявляется тяжелыми периферическими полиневритами, атрофией зрительного нерва.

Из препаратов, относящихся к производным 8-оксихинолина, в России используется нитроксолин.


НИТРОКСОЛИН

5-НОК

Спектр активности

Основное клиническое значение имеет активность против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae (E.coli и др.).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, в мочу в основном попадают метаболиты. В целом фармакокинетика изучена недостаточно, а у детей не изучалась вообще.

Нежелательные реакции
Показания
Противопоказания
Предупреждение

Не следует назначать курсом более 10 дней.

Дозировка
Взрослые

Внутрь - по 0,1-0,2 г каждые 6 ч за 1 ч до еды.

Дети

Внутрь - 5-8 мг/кг/сут в 2-3 приёма.

Форма выпуска

Таблетки по 0,05 г.


Copyright © 2000-2007 ANTIBIOTIC.ru

Размещено: 15.05.2004

 RAX.ru Рейтинг@Mail.ru Rambler's Top100 Каталог медицинских ресурсов

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0115.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56