|
|||||||||||||||||||
|
Группа оксазолидиноновИз оксазолидинонов, являющихся одной из новых групп синтетических АМП, в клинической практике применяется антибиотик линезолид. Основное значение он имеет как препарат для терапии инфекций, вызванных полирезистентными грамположительными кокками. Механизм действияЛинезолид оказывает преимущественно бактериостатическое действие за счет нарушения синтеза белка. В отношении пневмококка, B.fragilis и C. perfringens действует бактерицидно. Перекрестной резистентности с другими классами АМП не отмечено. Спектр активностиОбладает активностью в отношении подавляющего большинства как аэробных, так и анаэробных грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus spp. (в том числе MRSA и MRSE), Enterococcus spp. (в том числе ванкомицинорезистентные штаммы), S.pneumoniae (в том числе АРП), Streptococcus spp., Nocardia spp., Corynebacterium spp., L.monocytogenes, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. Линезолид не действует на большинство грамотрицательных микроорганизмов, однако проявляет умеренную in vitro активность в отношении M. catarrhalis, H.influenzae, Legionella spp., N. gonorrhoeae, B. pertussis, F. meningosepticum, P. multocida, а также некоторых грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Prevotella spp., F. nucleatum). ФармакокинетикаПри приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 100 %, не зависит от пищи. Максимальные концентрации в крови достигаются через 1-2 ч. Распределяется во многих тканях и средах организма. Связывание с белками достигает 31 %. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно с мочой в основном в неактивном состоянии. Период полувыведения - 4,5-5,5 ч, не зависит от возраста пациента и функции почек и печени. Нежелательные реакцииЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса. Кровь: обратимая анемия и тромбоцитопения. Печень: повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина в крови. ЦНС: головная боль. ПоказанияИнфекции, вызванные полирезистентными грамположительными кокками (MRSA и MRSE; Enterococcus spp., включая ванкомицинорезистентные штаммы; S.pneumoniae, в том числе АРП); осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей; внебольничная и нозокомиальная пневмония. При доказанной или предполагаемой сопутствующей грамотрицательной инфекции необходимо дополнительное назначение АМП, активных в отношении грамотрицательной флоры. ПротивопоказанияАллергическая реакция на линезолид. ПредупрежденияБеременность. Исследований безопасности у беременных не проводилось, поэтому не следует назначать линезолид при возможности проведения альтернативной терапии. Кормление грудью. Нет данных по проникновению линезолида в грудное молоко, в связи с чем кормящим женщинам можно применять только в случае крайней необходимости. Кровь. Может развиться обратимая анемия и/или тромбоцитопения (риск выше при длительной терапии), поэтому у пациентов с повышенным риском кровотечения, анемией и/или тромбоцитопенией в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, или при терапии линезолидом более 2 нед необходимо контролировать число тромбоцитов и уровень гемоглобина. Лекарственные взаимодействияЛинезолид в растворе для инфузий несовместим с цефтриаксоном, амфотерицином В, диазепамом, пентамидином, фенитоином, эритромицином и ко-тримоксазолом. Линезолид является слабым обратимым ингибитором МАО, в связи с чем у некоторых пациентов может приводить к умеренному усилению прессорного эффекта допамина, псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Информация для пациентовВнутрь линезолид можно принимать независимо от приема пищи: до, во время или после еды. Таблетки следует запивать достаточным количеством воды. Суспензию для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемой инструкцией. Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Соблюдать длительность терапии. Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. Таблица. Препараты группы оксазолидинонов.
|
МНН | Лекформа ЛС | F (внутрь), % |
Т½, ч* | Режим дозирования | Особенности ЛС |
---|---|---|---|---|---|
Линезолид | Р-р д/инф. 2 мг/мл в п/э пак. по 100 мл, 200 мл и 300 мл Табл. 0,4 г и 0,6 г Гран. д/сусп. д/приема внутрь 100 мг/5 мл |
Около 100 | 4,8 (р-р д/инф.) 4,7-5,4 (табл.) 4,6 (гран.) |
В/в Взрослые: 0,6 г каждые 12 ч Дети от 5 лет: 10 мг/кг (но не более 0,6 г) каждые 12 ч Вводят путем медленной инфузии в течение 20-30 мин Внутрь (независимо от приема пищи) Взрослые: 0,6 г каждые 12 ч Дети от 5 лет: 10 мг/кг (но не более 0,6 г) каждые 12 ч |
Препарат для лечения инфекций, вызванных грамположительными кокками, устойчивыми к другим АМП: MRSA, MRSE, АРП, VRE. В/в введение используется при тяжелом течении инфекций. Возможен последующий переход на прием внутрь (ступенчатая терапия). Внутрь применяется при инфекциях легкого или среднетяжелого течения |
* При нормальной функции почек
© 2000-2007 НИИАХ СГМА |