Фосфомицин

Фосфомицин - природный АМП, открытый в конце 60-х годов. В настоящее время производится путем химического синтеза в виде динатриевой, кальциевой и трометамоловой соли. В России зарегистрирован фосфомицина трометамол - пероральный препарат, применяемый при неосложненных инфекциях нижних отделов МВП.

Механизм действия

Фосфомицин оказывает бактерицидное действие, которое связано с нарушением начальных этапов образования клеточной стенки.

Спектр активности

Фосфомицин обладает активностью преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Чувствительны кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей и некоторые другие, включая штаммы, резистентные к другим АМП. Не действует на синегнойную палочку.

Из грамположительной флоры к препарату умеренно чувствительны стафилококки. Малоактивен в отношении стрептококков и энтерококков.

Не действует на анаэробную флору.

Фармакокинетика

Фосфомицина трометамол при приеме натощак всасывается из ЖКТ на 60%. Время достижения пиковой концентрации в сыворотке - 2-2,5 ч, в моче - 4 ч. Не связывается с белками плазмы. После однократного приема в дозе 3,0 г высокие уровни в моче сохраняются в течение 1,5-2 сут. Проникает в различные органы и ткани. Высокие концентрации отмечаются в почках, мочевом пузыре, предстательной железе. Не метаболизируется, экскретируется почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4 ч.

Нежелательные реакции

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз.

ЦНС: головная боль, головокружение.

ЖКТ: тошнота, рвота, боль или дискомфорт в животе, диарея.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд

Показания

Цистит (острый и рецидивирующий).

Бессимптомная бактериурия у беременных.

Профилактика инфекций МВП при трансуретральных урологических вмешательствах.

Противопоказания

Аллергическая реакция на фосфомицин.

Предупреждения

Аллергия. Фосфомицин следует применять с осторожностью у пациентов с наследственной или приобретенной предрасположенностью к аллергическим проявлениям, таким как бронхиальная астма, сыпь, крапивница.

Беременность. В клинических исследованиях по лечению фосфомицином бактериурии у беременных случаев неблагоприятного влияния на плод не зарегистрировано.

Кормление грудью. Фосфомицин может проникать в грудное молоко. Информация о его влиянии на организм ребенка, находящегося на грудном вскармливании, отсутствует. Необходимо применять с осторожностью.

Педиатрия. Фосфомицина трометамол не рекомендуется применять у детей до 5 лет, так как его эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучена.

Гериатрия. У людей старше 75 лет повышен риск гепатотоксичности фосфомицина.

Нарушение функции почек. При почечной недостаточности возможно понижение клиренса фосфомицина, что может потребовать уменьшения дозы.

Нарушение функции печени. У пациентов с заболеваниями печени возможно усугубление печеночной дисфункции.

Лекарственные взаимодействия

Метоклопрамид может снижать концентрацию фосфомицина в сыворотке крови.

Информация для пациентов

Соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы, принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Разовая доза фосфомицина трометамола непосредственно перед приемом разводится в 50-75 мл воды. Принимается натощак, желательно вечером после опорожнения мочевого пузыря.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Таблица. Фосфомицина трометамол. Основные характеристики и особенности применения

^* При нормальной функции почек